化三步为一步：无需使用保护措施基，氨基酸可直接酰胺化

本文的无保障普胺化（图像可能：以下内容[5]）

为了细化以上系统设计，有人也曾考虑发展无保障普的人工合成方法有。例如，葡萄牙乌得勒支所大学（Utrecht University）的R. M. J. Liskamp任教制作组从L分子结构的苯酰不止发，先后以便宜易得的 Me 2 SiCl 2 、BF 3 ·OEt 2 作为防腐剂，能一锅缩合受益近似于的酰N-便生。这两种防腐剂可分别与苯酰可溶性演化成五元末端之中间体，保障酰的同时又能对羧普来进行转化，提升其与一级磷酸酰胺亲核还原成剂的支链活性。不过，这类方法有仅在个别支链参予支链时精准度极好，特例相当实际。

Me 2 SiCl 2 、BF 3 ·OEt 2 作为防腐剂充分利用酰酸的这样一来胺化（图像可能：以下内容[8]）

瑞典莱比锡所大学（Universität Leipzig）的Klaus Burger任教则使用六氮丙酯（HFA）作为防腐剂，都只可充分利用α-酰酸的无保障普胺化。HFA的依赖性机制与 Me 2 SiCl 2 、BF 3 ·OEt 2 近似于，即可与酰酸演化成五元末端活性物种。但比起之下，前者参予胺化支链的兼职效率愈来愈高，普适性也愈来愈好。除了α-酰酸，HFA还可使用α-羟普硫醚、α-巯普硫醚等其他α-杂质子摒弃硫醚的胺化。美之中不足的是，HFA在室温下为氢气，且有毒过关斩将，可用时需格之外小心，加之开销较高，由此也限制了其大数量的应用领域。

HFA作为防腐剂充分利用α-酰酸、α-羟普硫醚及α-巯普硫醚的这样一来胺化（图像可能：以下内容[8]）

2011年，Tom D. Sheppard任教立刻断定 B(OCH 2 CF 3 ) 3 在硫醚的这样一来胺化支链之中很过关斩将亮眼的表现。本来，硼酸（酰胺）（如 B(OMe) 3 ）可直接促进硫醚与胺的重排早已不是什么新鲜事，但比起在此之后新闻报道的兼职， B(OCH2 CF3 )3 作为防腐剂能在愈来愈短的时间内、以愈来愈高的产率受益目的便生，支链适用性也愈来愈最常。一系列多种不同的硫醚除此以之外能顺利暴发支链，其之中鲜有包涵各种杂末端结构设计的支链，一级、二级胺都可作为亲核还原成剂高效参予重排。另之外，该支链还有一个相比的占优势：由于整个便生操作过程直观、高效，支链后的粗厂家体系可这样一来使用商品化的树脂碳化来进行过滤器，都为含硼副便生与痕量未重排的支链物，干燥后都为溶剂立刻受益之后的纯品便生，从而便加了淬灭、萃取、柱层析分离等后处理系统设计，可用好像越发方立刻。

B(OCH 2 CF 3 ) 3 作为防腐剂启动各种结构设计硫醚的这样一来胺化（图像可能：以下内容[10]）

考虑到 B(OCH 2 CF 3 ) 3 也可与α-酰酸可溶性演化成近似于的五元末端结构设计，他全面为了让将这种还原成剂使用α-酰酸与磷酸酰胺锂的这样一来重排。经过先决条件优化，苯酰（ 1b）与苄胺（ 2）混和能以略高于90%的产率受益α-酰N-类便生，酰（ 1a）作为支链也可以更佳的产率翻倍都只的目的。比起之下，以往应用领域颇为频繁的 B(OMe) 3 参予支链的精准度则不尽如人意。

支链先决条件的优化（图像可能：以下内容[5]）

Tom D. Sheppard任教还考察了在 B(OCH 2 CF 3 ) 3 的依赖性下，其他结构设计α-酰酸与于是以丙胺这样一来胺化的支链情况，其之中MeCN或CPME（末端戊普丙醚）用作溶剂。该方法有很过关斩将更佳的支链实用性，大多数才会支链都能以更佳至优异的产率受益目的重排便生，自重排副便生受益了很好的诱发。他还以苯酰（ 1b）与亮氨酸（ 1e）为例演示了克量级的人工合成操作过程，扩大支链数量对其结果没有相比的影响。对于多种不同的胺亲核还原成剂，一级或末端状的二级脂肪胺都能高效参予支链。假使胺的沸点较不及，支链后亦可参看上文提及的树脂过滤器的方法有对粗厂家来进行提纯，细化后处理系统设计。

多种不同结构设计的α-酰酸与于是以丙胺这样一来暴发胺化（图像可能：以下内容[5]）

多种不同的胺亲核还原成剂参予这样一来胺化（图像可能：以下内容[5]）

B(OCH 2 CF 3 ) 3 的人工合成方法有相当直观，人们可从BBr 3 不止发，在-78 ℃的室温先决条件下与CF 3 CF 2 OH混和，随后蒸馏分离立刻可制得；或者选取愈来愈为便宜的B 2 O 3 作为原料，与CF 3 CF 2 OH混和后室温回流，都只能换取这种锂。比起之下，后者的产率较不及，但可用好像越发方立刻，加之CF 3 CF 2 OH也能丢弃利用，因而愈来愈适合大数量的混合物。当然，B(OCH 2 CF 3 ) 3 目前也充分利用了商品化，换取渠道相当最常。感兴趣的听众不妨来试试这种还原成剂，在补救酰酸这样一来胺化的原因时或许能倒是。

B(OCH2 CF3 )3 的人工合成方法有（图像可能：以下内容[5]）

以下内容

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