伊诺凯助力冷门靶点小分子药物研发-MAT2A

言

降解酶甲硫氨酸磷酸酪氨酸2A (MAT2A)在降解和表观遗传学中都都起着重要作用，因为它是通用吡啶供体S-磷酸甲硫氨酸(SAM)的主要生产者。最近的研究指出，使用RNA阻碍去除MAT2A亦会导致在兼具单独降解基因吡啶硫磷酸磷酸化酶 (MTAP)紊乱的癌症中都产生选择性抗增殖作用。这些发现鼓励了针对MAT2A用药MTAP弱点标准型癌症的口服发现工作的开始。

抑制MAT2A在口服工程学领域引起了极大的浓厚兴趣，因为它可以作为紊乱吡啶硫磷酸磷酸化酶(MTAP)基因的癌症中都的催化致死贝克曼。近期，美国Agios制药一些公司报道了兼具不同血液特性的新标准型MAT2A肽的比对，这可能亦会增强它们在用药病征中都的单单。经过高通量选取后，Agios的口服工程学家应用了他们first-in-class的MAT2A肽AG-270的基于构造的设计潜能，快速再度设计和优化了两种新再导硫：神经渗透硫，AGI-41998和一种有效地但有限的神经渗透硫AGI-43192。神经通透性MAT2A肽的比对和首次公开将为探索SAM调控在中都枢神经系统(CNS)中都的潜在用药效果创造新的机亦会。

硫AGI-41998和AGI-43192的构造

催化路线都和

从嘧啶缩醛硫1b出发，再和代替的酚乙酸酯硫2a暴发代替底物获取2b，氧化甲硫基到砜，再暴发代替底物引入三氟乙胺，获取2e，接着和对芳基酚胺底物，一步缩合并关环获取AGI-41998。另一方面，2e再关环后获取2g，再和酚并吡唑溴代物2h暴发乌尔曼底物便获取硫AGI-43192。

参考文献：J.Med.Chem.2022,65,

DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c01595

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